以天然药物活性化合物为研究对象，进行合成与修饰研究，分析其构效关系，进行结构优化，发现具有药物开发前景的候选药物是创新药物的重要研究方法。研究团队以冬凌草甲素、香豆素、呋喃香豆素、青蒿素、雷公藤红素、高乌甲素松、香酸、常春藤皂苷元虫草素、大叶茜草素、连翘酯苷、脱氢松香酸、甘草次酸、霉酚酸、牛蒡子苷元等衍生物的合成及其抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗惊厥和抗弓形虫作用等研究，先后设计合成了1000余个天然产物骨架和含氮杂环、氨基酸等小分子活性片段杂化融合的未见文献报道的新化合物，并通过建立的抗肿瘤、抗炎、降血压、抗老年痴呆等活性评价、靶点确证和作用机制研究的药理平台，发现大部分的目标化合物比先导化合物具有更强的活性、更低的毒性和更好的成药性。其中，获得了1个体内外降血压作用确切、多靶点多作用机制 、低毒的候选药物Q1810，已获得授权国家发明专利，在吉林省科技厅重点研发项目支持下，已经完成呋喃香豆素类抗高血压候选药物 Q1810的临床前研究，证明Q1810具有继续研究开发的潜力和价值。